正确答案:

盐酸伪麻黄碱

B

题目:其立体构型为苏阿糖型的手性药物是( )。

解析:本题考查药物的立体结构。首先排除含一个手性中心的药物C、D、E答案。盐酸麻黄碱和盐酸伪麻黄碱均含有两个手性中心,而麻黄碱药用其赤藓糖型左旋体,伪麻黄碱药用其苏阿糖型右旋体,故本题选B。

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延伸阅读的答案和解析:

  • [单选题]105~107 题共用以下备选答案。
  • 解肌,清热,止泻


  • [单选题]对糖皮质激素结构与活性关系描述错误的是( )。
  • 在9a位引入氟,抗炎作用增大,但盐代谢作用不变

  • 解析:

    本题考查糖皮质激素类药物的结构修饰与构效关系。糖皮质激素类药物的结构修饰和构效关系:(1)C-21位的修饰 将氢化可的松分子中的C-21羟基进行酯化可得到氢化可的松的前体药物,它的作用时间得以延长且稳定性增加。为改变此类药物的疏水性强、水中的溶解度小的缺点,可利用C-21羟基制备其氢化可的松琥珀酸酯钠盐和氢化可的松磷酸酯钠盐,便于制成水溶液供注射用。对C-21位的所有结构修饰不改变其生物活性。(2)C-1位的修饰 在氢化可的松的1,2位脱氢,即在A环引入双键后,由于A环构型从半椅式变成船式,能提高与受体的亲和力。其抗炎活性增大4倍,但钠潴留作用不变。(3)C-9位的修饰 在糖皮质激素的9a位引入氟原子,其抗炎作用明显增加,但盐代谢作用的增加更大。(4)C_6位的修饰 在C-6位引入氟原子后可阻滞C-6氧化失活,如醋酸氟轻松,其抗炎及钠潴留活性均大幅增加,而后者增加得更多,因而只能作为皮肤抗过敏药外用。(5)C一16位的修饰 在C-9引入氟的同时,再在C-16上引入羟基或甲基,可消除由于在C一9引入氟所致钠潴留的作用。利用糖皮质激素分子中16,17位的二羟基,与丙酮缩合为缩酮,可明显增加其疗效。如醋酸氟轻松和醋酸曲安奈德。


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