正确答案:

8位与1位以氧烷基成环，使活性下降

C

题目：下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是

解析：本题考查喹诺酮类抗茵药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下：①吡啶酮酸的A 环是抗茵作用必需的基本药效基团，变化较小;②B 环可作较大改变，可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3 位COOH 和4 位C=0 为抗茵活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳，其中以乙 基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基，虽对活性略有影 响，但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6 位引入氟原子可使抗茵活性增大，特别有助于对DNA 回旋酶的亲合性，改善了对细胞的通透性;⑦7 位引入五元或六元环，抗茵活性均 增加，以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环，可使活性增加，故答案为C。

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延伸阅读的答案和解析：

[多选题]中西药联用的优点有

协同增效

降低西药的不良反应

[单选题]依据升降浮沉理论，下列说法错误的是（ ）。

花类药物质轻主升，如旋覆花

解析：答案为[A] 重点考影响升降浮沉的因素。其中，酒具有升散之性，用酒炮制药物可使沉降之性改变为升提；矿石类质地重的药物以及性味苦寒的药物，其性主沉降；辛甘温热者，主升；花类药质轻，主升，为一般规律，但旋覆花则有沉降特性，故选A。

[多选题]由于影响药物代谢而产生药物相互作用的有

酮康唑与特非那定合用导致心律失常

氯霉素与双香豆素合用导致出血

利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕

解析：解析：本题考查药物相互作用对药效的影响。口服降糖药与口服抗凝药的血浆蛋白结合率高，表观分布容积小，因此在蛋白结合上相互竞争，使游离药物浓度上升而引起低血糖反应或出血；酮康唑为CYP3A4抑制剂，而特非那定为前体药物，主要由CYP3A4代谢为特非那定酸，后者心脏毒性远小于原形药，故酮康唑与特非那定合用后会导致后者游离药物浓度上升，达到中毒剂量，使QT间期延长，产生尖端扭转型心动过速，引起心律失常；双香豆素吸收后几乎全部与血浆蛋白结合，因此，与其他血浆蛋白结合率高的药物(如保泰松)同时服用，可增加双香豆素的游离浓度，使其抗凝作用大大加强，引起出血。而氯霉素为肝药酶抑制剂，延缓双香豆素代谢导致出血。利福平为肝药酶诱导剂，与其他药物合用可导致药物代谢增强，所以利福平与口服避孕药合用会导致意外怀孕；考来烯胺在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷(包括地高辛)，甲状腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素(A，D，E，K)、叶酸及铁剂结合，影响这些药物的吸收。应尽量避免配伍使用。综上，A、E为影响药物分布和吸收所致，B、C、D为影响药物代谢所致。

[单选题]根据《医疗用毒性药品管理办法》，下列叙述错误的是（ ）。

每次处方剂量不得超过三日极量

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