正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目:将噻吗洛尔(pKa9.2,lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是( )。

解析:

本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键,而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系,当两者的比例适当时,才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂,临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04),难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后,得到丁酰噻吗 洛尔,其脂溶性增高(lgρ=2.08),制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4~6倍,进入眼 球后,经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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    3日常用量

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