正确答案: 美法仑 去氧氟尿苷
AE
题目:以增加药物对特定部位作用的选择性为目的,而进行结构修饰得到的药物有( )。
解析:
本题考查药物结构修饰的相关知识。抗肿瘤药物中,氮芥类药物的烷基化部分为抗肿瘤活性的功能基,载体部分的改变可以提高药物的组织选择性,美法仑就是将氮芥中-CH。换成苯丙氨酸的结构修饰产物;去氧氟尿苷在体内可被尿嘧啶核苷磷酰化酶转化成5-FU而发挥作用,由于肿瘤细胞中含有较多的该酶,所以提高了药物的选择性;匹氨西林、比托特罗和头孢呋辛酯都是将原来药物结构中的基团酯化后得到的前药,增加了药物的脂溶性。
延伸阅读的答案和解析:
本题考查哺乳期妇女禁用药。乳母长期服用甲睾酮会导致女性胎儿男性化;甲硝唑属孕妇头三个月禁用药,三个月内服用可以引起胎儿畸形,另外其在母乳中的浓度与母血浓度相等,可引起婴儿呕吐和出血性恶液质;甲基多巴可排入乳汁,但未有对婴儿影响的报道,但哺乳妇女仍应慎用。甲巯咪唑和甲苯磺丁脲都对甲状腺功能有影响,但前者透过胎盘并引起胎儿甲状腺功能减退及甲状腺肿大,为此题的正确选项;而后者可引起甲状腺功能亢进,使肝脏代谢药物的能力增强,因此甲状腺功能亢进者应慎用;因此本题答案为B。