正确答案:

分布容积 半衰期 肾清除率 受体结合量 不良反应

ABCDE

题目:血浆蛋白结合率的改变会进一步影响药物的( )。

解析:本题考查药物与血浆蛋白结合对其的影响。只有游离型的药物才具有活性,发挥药理馆用,进行代谢及排泄。因此药物蛋白结合率的改变,会带来药物分布容积、半衰期、肾清除率、受体结合量等一系列的改变,最后导致药效与不良反应的改变。

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  • 酮康唑与特非那定合用导致心律失常

    氯霉素与双香豆素合用导致出血

    利福平与口服避孕药合用导致意外怀孕

  • 解析:解析:本题考查药物相互作用对药效的影响。口服降糖药与口服抗凝药的血浆蛋白结合率高,表观分布容积小,因此在蛋白结合上相互竞争,使游离药物浓度上升而引起低血糖反应或出血;酮康唑为CYP3A4抑制剂,而特非那定为前体药物,主要由CYP3A4代谢为特非那定酸,后者心脏毒性远小于原形药,故酮康唑与特非那定合用后会导致后者游离药物浓度上升,达到中毒剂量,使QT间期延长,产生尖端扭转型心动过速,引起心律失常;双香豆素吸收后几乎全部与血浆蛋白结合,因此,与其他血浆蛋白结合率高的药物(如保泰松)同时服用,可增加双香豆素的游离浓度,使其抗凝作用大大加强,引起出血。而氯霉素为肝药酶抑制剂,延缓双香豆素代谢导致出血。利福平为肝药酶诱导剂,与其他药物合用可导致药物代谢增强,所以利福平与口服避孕药合用会导致意外怀孕;考来烯胺在肠腔内与他汀类、氯噻嗪、保泰松、苯巴比妥、洋地黄毒苷(包括地高辛),甲状腺素、口服抗凝药、脂溶性维生素(A,D,E,K)、叶酸及铁剂结合,影响这些药物的吸收。应尽量避免配伍使用。综上,A、E为影响药物分布和吸收所致,B、C、D为影响药物代谢所致。

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