正确答案: 8位与1位以氧烷基成环,使活性下降
C
题目:下列有关喹诺酮抗菌药构效关系的描述错误的是( )。
解析:
本题考查喹诺酮类抗菌药的构效关系的相关知识。喹诺酮类药物的构效关系总结以下:①吡啶酮酸的A环是抗茵作用必需的基本药效基团,变化较小;②B环可作较大改变,可以是合并的苯环、吡啶环、嘧啶环等;③3位COOH和4位C=0为抗菌活性不可缺少的药效基团;④l位取代基为烃基或环烃基活性较佳,其中以乙基或与乙基体积相近的氟乙基或环丙基的取代活性;⑤5位可以引入氨基,虽对活性略有影响,但可提高吸收能力或组织分布选择性;⑥6位引入氟原子可使抗菌活性增大,特别有助于对DNA回旋酶的亲合性,改善了对细胞的通透性;⑦7位引入五元或六元环,抗菌活性均增加,以哌嗪基最好;⑧8位以氟甲氧基取代或1位成环,可使活性增加,故答案为C。
延伸阅读的答案和解析:
本题考查《最高人民法院、最高人民检察院关于办理生产、销售伪劣商品刑事案件具体应用法律若干问题的解释》。根据第三条,经省级以上药品监督管理部门设置或者确定的药品检验机构鉴定,生产、销售的假药具有下列情形之一的,应认定为刑法第一百四十一条规定的“足以严重危害人体健康”:(一)含有超标准的有毒有害物质的;(二)不含所标明的有效成分,可能贻误诊治的;(三)所标明的适应证或者功能主治超出规定范围,可能造成贻误诊治的;(四)缺乏所标明的急救必需的有效成分的。生产、销售的假药被使用后造成轻伤、重伤或者其他严重后果的,应认定为“对人体健康造成严重危害”。生产、销售的假药被使用后,致人严重残疾,三人以上重伤、十人以上轻伤或者造成其他特别严重后果的,应认定为“对人体健康造成特别严重危害”。故本题选D。