正确答案:

改善药物的吸收性

D

题目：将噻吗洛尔(pKa9.2，lgρ=-0.04)制成丁酰噻吗洛尔(19P=2.08)的目的是（ ）。

解析：

本题考查药物化学结构修饰对药效的影响。改善药物吸收的性能是提高药物生物利用度的关键，而药物的吸收性能与其脂溶性 和水溶性有密切的关系，当两者的比例适当时，才有利于吸收。如噻吗洛尔(Timo1o1) 为p受体拮抗剂，临床上用于治疗青光眼和降低眼压。由于极性较强(pKa9.2)和脂溶 性差(lgρ=-0.04)，难于透过角膜。将其结构中的羟基用丁酸酯化后，得到丁酰噻吗 洛尔，其脂溶性增高(lgρ=2.08)，制成滴眼剂透过角膜的能力增加了4～6倍，进入眼 球后，经酶水解再生成噻吗洛尔而起作用。

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延伸阅读的答案和解析：

[单选题]关于软膏基质的叙述，错误的是（ ）。

水溶性基质中的水分易挥发，使基质不易霉变，所以不需加防腐剂

解析：

本题考查软膏剂的基质。软膏剂是指药物与适宜的基质均匀混合制成的具有一定稠度的半固体外用制剂。基质是其形成和发挥药效的重要组成部分。液状石蜡是各种液体烃的混合物，主要用于调节稠度；水溶性基质是天然或合成的高分子水性物质，优点是释药快，但其水分易挥发，使基质容易霉变，所以需加防腐剂；凡士林是脂性物质，吸收性差，故常加入类脂类的羊毛脂可增加吸水性；硬脂醇可用于0/型乳剂基质中，起稳定和增稠作用。

[单选题]治疗湿滞中焦及外感风寒挟湿病证宜选（ ）。

苍术

解析：根据“内容精要”和“考试难点”提示，苍术能燥湿健脾，解表，祛风湿。

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